可乐必妥,又称左氧氟沙星。其主要成份为左氧氟沙星,其他成份为氯化钠、盐酸和注射用水。本品为淡黄色的澄明液体,适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染,包括呼吸系统感染、泌尿系统感染、生殖系统感染、皮肤软组织感染、肠道感染、败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染等多种感染。
本品为氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍,它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶II)的活性,阻碍细菌DNA的复制。
本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点,对大多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染:
1、呼吸系统感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周脓肿)。
2、泌尿系统感染:肾盂肾炎、复杂性尿路感染等。
3、生殖系统感染:急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑)。
4、皮肤软组织感染:传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等。
5、肠道感染:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒。
6、败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染。7、其他感染:乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
使用方法:静脉滴注,成人每日0.3g~0.6g(1~2瓶),分1~2次静脉滴注。另外,根据感染的种类及症状可适当增减。
孕妇用药:因不能确保妊娠妇女的用药安全,所以妊娠或有可能妊娠的妇女禁用;因药物经乳汁排泄,所以哺乳期妇女禁用。如必须使用本品,应暂停哺乳。
儿童用药:对小儿的安全性尚未确立,故不可用于儿童。
老年用药:本品主要经肾脏排泄(参见“药代动力学”),因高龄患者大多肾功能低下,可能会出现持续高血药浓度。因此,应注意用药剂量,慎重给药。
另外本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时,可能导致茶碱血药浓度增高,出现茶碱中毒症状。本品对茶碱的代谢影响很小,但合用时也应密切观察患者情况。与华法林或其衍生物同时应用时,应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。与非甾体类抗炎药物同时应用,有引发抽搐的可能。与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖,因此用药过程中应注意监测血糖浓度,一旦发生低血糖时应立即停用本品,并给予适当处理。
注意事项:
1、本制剂专供静脉滴注,滴注时间为每100ml至少60分钟。本制剂不宜与其他药物同瓶混合静脉滴注,或在同一根静脉输液管内进行静脉滴注。
2、肾功能减退者应减量或慎用。
3、有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。
4、喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率<0、1%)。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告,故如有上述症状发生时须立即停药并休息,严禁运动,直至症状消失。
不良反应:
1、消化系统:有时会出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、腹胀、消化不良等。
2、过敏症:偶有浮肿、荨麻疹、发热感、光过敏症以及有时会出现皮疹、瘙痒、红斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状。
3、神经系统:偶有震颤、麻木感、视觉异常、耳鸣、幻觉、嗜睡,有时会出现失眠、头晕、头痛等症状。
4、肾脏:偶见血中尿素氮上升。
5、肝脏:可出现一过性肝功能异常,如血氨基转移酶增高、血清总胆红素增加等。
6、血液:有时会出现贫血、白细胞减少、血小板减少和嗜酸性粒细胞增加等。
上述不良反应发生率在0、1%~5%之间。偶见倦怠、发热、心悸、味觉异常及注射后血管痛等。一般均能耐受,疗程结束后迅速消失。十分罕见全血细胞减少、中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑、暴发型肝炎。如发现异常时应注意观察,必要时可停止用药并进行适当处置。
可乐必妥(CRAVIT,左旋氧氟沙星Lavofloxacin)是日本第一制药株式会社于1994年开发成功的新型第三代口服喹诺酮类抗菌药物,对包括厌氧菌在内的革兰氏阳性及革兰氏阴性菌具有 广谱抗菌作用,其抗菌活性是氧氟沙星的2倍。口腔炎症性疾病的致病菌在颌面部间隙感染方面主要是链球菌,其次是金黄色葡萄球 菌。可乐必妥具有口服吸收完全,药浓度高 ,半衰期长,安全性好的优点。可乐必妥对口腔炎症性疾病的治疗,是一种有较好疗效、无明显副作用、安全性好、服用方便的一种广谱抗菌药,值得推广应用。
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